Page 50 - E-Tez Bülteni Mart 2025, SAYI 1
P. 50
Tez Özeti
Bu tez çalışması kapsamında, sentezlenen kalkon (K1, K2 ve K3) ve pirazolin (P1, P2 ve P3) türevi bileşiklerin α-amilaz ve α-
glukozidaz enzimleri üzerindeki inhibisyon etkilerinin in vitro ve in silico yöntemlerle incelenmesi amaçlandı. Bu sayede, yeni
potansiyel antidiyabetik ajanların geliştirilmesine katkıda bulunulması hedeflendi. α-Amilaz enzimi için elde edilen sonuçlara
istatistiksel olarak bakıldığında, P2 molekülünün standart inhibitör olan akarboz ile aynı IC50 değerine sahip olduğu görüldü.
Molekülün α-amilazı non-kompetitif yolla inhibe ettiği ve Ki değerinin 5,34 μM olduğu belirlendi. Çalışılan pirazolin moleküllerinin
hepsinin istatistiksel olarak birbirleriyle aynı ama akarbozdan daha iyi α-glukozidaz inhibisyonuna sebep olduğu belirlendi. Bunlar
içinde en düşük IC50 değerine sahip olan P2 molekülünün α-glukozidazı ise 1,14 μM’lık Ki değeriyle non-kompetitif yolla inhibe
ettiği tespit edildi. P2 molekülünün hem α-amilaz hem de α-glukozidaz inhibisyonu için umut verici sonuçlar sunduğu ve
antidiyabetik ajan olma potansiyelinin yüksek olduğu belirlendi.
Anahtar kelimeler: Antidiyabetik etki, Moleküler Modelleme, Kalkonlar, Pirazolinler