Page 51 - E-Tez Bülteni Mart 2025, SAYI 1

Tez Özeti

Heterosiklik bileşiklerin farmakolojik açıdan önemli olmaları ve piyasada kullanılan birçok ilacın yapısında bulunmalarından ötürü, yeni
heterosiklik bileşiklerin sentezi önem arz etmektedir. Heterosiklik bileşikler içersinde, terapötik etkilerinin yüksek oluşundan dolayı 1,2,4-
triazol türevleri en çok kullanılan bileşikler arasındadır. Ayrıca,1,2,4-triazol halkası içeren pek çok heterosiklik bileşiğin antimikrobial,
antifungal, antitüberküloz, antienflamatuar, antiviral, antioksidan, antidepresan, antikonvulsan, antidiyabetik, antiobezite, enzim inhibitör
ve antikanser gibi önemli biyolojik aktivitelere sahip oldukları da bilinmektedir. Bu nedenle bu çalışmada önemli biyolojik aktivite
gösteren ya da biyolojik aktiviteyi yükselten N-(3,5-disubstitüel-4H-1,2,4-triazol-4- il)tiyofen-2-karboksamit bileşiklerin sentezi, yapılarının
aydınlatılması ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi planlanmaktadır. Triazol türü benzer yapılara sahip biyoaktif bileşiklere örnek olarak,
vorozol, letrozol ve anastrozol (kanser tedavisinde), triadimenol, ravuconazoe, definoconazol, itraconazol, fluconazol, pasaconazol ve
voriconazoller (antifungal), viramitine (hepatit C), ribavirin (antiviral), nefazodon ve etoperidon (antidepressant) verilebilir. Bu çalışmada,
sentezi hedeflenen I-IV bileşikleri nitrillerden başlanarak sentezlenmiş ve yapıları spektroskopik yöntemlerle aydınlatılmıştır. Ayrıca
sentezlenen bu bileşiklerin biyolojik aktivitesi üzerine etkileri amitler ile mukayese edilmiştir. Çalışmada üretilen 1-4 bileşikleri ilk defa bu
çalışmada sentezlenmiş ve yine ilk defa biyolojik aktiviteleri üzerine etkileri ortaya konulmuştur. Araştırmadan elde edilen verilerin
SCI/SCI-Expanded dergilerde yayına dönüştürülme çalışmaları devam etmektedir.
Anahtar kelimeler: 4-amino-4H-1,2,4-triazol, tiyofen,karboksamit